دانلود مقاله ريزش پذيري، پرس پذيري٬ انحلال و سختي سيستم هاي liquisolid پيروكسيكام
نوع فایل : Word
تعداد صفحات : 15
Flowablity, compressibility, dissolution and hardness of piroxicam liquisolid systems
Objectives: Although liquisolid formulations can show a fast dissolution rate, loading factor is not very high due to lack of good flowability and compactibility. Therefore, the aim of the present study was to improve flow, compactibility and dissolution of piroxicam liquisolid formulations by incorporating different types of microcrystalline cellulose. Methods: Several formulations were prepared and their physico-mechanical and dissolution behaviors were investigated. In the present study, propylene glycol, silica and sodium starch glycolate were used as non-volatile solvent, coating material and disintegranting agent respectively. Physical stability of the liquisolid formulations was also investigated to see the effect of aging on hardness and dissolution. Results: Comparing all hardness data showed that liquisolid compacts containing avicel PH101 and 200 showed superior compactibility than those formulations containing avicel 102. Although avicel PH 200 on its own had better flowability than other grades, in liquisolid formulations avicel PH 101 showed better performance than other grades in terms of flowability. The results showed that a better dissolution rate was obtained with liquisolid formulations containing avicel PH 101 and 102 compared to the formulations containing avicel PH 200. The results showed these liquisolid formulations were stable under the stored conditions and hardness and dissolution behaviours of liquisolid formulations were not significantly affected by aging. Conclusion: It could be concluded that by choosing the right type of carrier flow and hardness of liquisolid formulations can be improved without any significant negative effect on dissolution performance of piroxicam liquisolid compacts.
Key words: liquisolid compact- piroxicam- avicel- dissolution rate-flowability- hardness.
زمينه و هدف: اگرچه فرمولاسيونهای مايع به جامد می توانند سرعت رهش سريعتری را بنمايش بگذارند اما فاکتور بارگيری آنها بعلت فقدان ريزش پذيری و پرس پذيری خيلی بالا نمی باشد. بنابراين هدف مطالعه اخير بهبود جريان، پرس پذيری و انحلال فرمولاسيونهای مايع به جامد پيروکسيکام می باشد. روشها: به اين منظور چندين فرمولاسيون تهيه و خواص فيزيکو مکانيکی آنها و سرعت انحلال مورد بررسی قرار گرفت. در مطالعه اخير از پروپيلن گليکول، سيليکا و سديم استارچ گليکولات بترتيب بعنوان حلال غير فرار، ماده پوشاننده و دزانتگران استفاده شد. پايداری فيزيکی فرمولاسيونهای مايع به جامد بمنظور مشاهده اثر گذشت زمان بر روی سختی و انحلال مورد تحقيق قرار گرفت. يافته ها: با مقايسه نتايج سختی مشاهده شد که قرصهای مايع به جامد حاوی آويسل 101 و 200 دارای پرس پذيری بهتری نسبت به بقيه بودند. اگرچه آويسل 200 دارای جريان پذيری بهتری نسبت به گريدهای ديگر است اما در فرمولاسيونهای مايع به جامد گريد 101 نسبت به بقيه ريزش پذيری بهتری نشان داد. نتايج نشان داد که بهترين سرعت انحلال با فرمولاسيونهای حاوی گريد 101 و 102 بدست می آيد. اين فرمولاسيون ها در شرايط نگهداری پايدار بوده و سختی و انحلال آنها با گذشت زمان دچار تغييری نگرديد. نتيجه گيری: می توان نتيجه گرفت که با انتخاب نوع مناسب حامل می توان جريان و سختی مناسبی از فرمولاسيونهای مايع به جامد را بدون هيچ گونه تاثير منفی بر سرعت انحلال بدست آورد.
واژه های كليدي: سيستم مايع به جامد - پيروكسيكام – آويسل – سرعت انحلال – ريزش پذيري- سختي.
1- مقدمه
پيروکسيکام يکي از داروهاي مـوثر وپر مصرف از دسته داروهاي ضد التهاب غير اســتروئيدي (NSAID) مي باشد که با توجه به نيمه عمر نسبتاً بالا و قدرت خوب نسبت به ساير داروهاي اين دسته قابليت انجام تحقيقات بيشتر براي افزايش بهره درماني را داراست. براي اينکه جزء فعال يا دارو از شکل داروئي جامد به صورت قابل جذب در دستگاه گوارش در آيد ابتدا بايد درمايع محل جذب، حل شود. سرعت انحلال داروهاي نامحلول وکم محلول در آب مشکل اساسي در صنعت داروسازي است. روشهاي مختلفي جهت افزايش سرعت انحلال داروهاي کم و نامحلول در آب به کار برده شده که برخي از آنها عبارتند از : استفاده از سورفکتانتها جهت سولوبيليزاسيون، تشکيل کمپلکس هاي محلول، استفاده از پيش داروها ، تهيه مشتقات نمکي داروها، تبديل اشکال کريستالي به شکل آمورف و کاهش اندازه ذره اي که هر کدام مشکلات جانبي خاص خود را داشته و استفاده از آنها درمقياس صنعتي را محدود کرده است.
پيروکسيکام داراي سرعت انحلال ضعيفي است که خود باعث کاهش بهره درماني آن مي شود. در کنار اين، با توجه به عوارض جانبي خاص دسته داروئي NSAID واثرات نامطلوب بر سيستم گوارشي، اين عارضه هاي جانبي در تماسهاي مکرر وطولاني مدت دارو با مخاط دستگاه گوارش افزايش مي يابد لذا تلاش براي يافتن راهي جهت افزايش سرعت انحلال پيروکسيکام ضروري به نظر مي رسد.
علي رغم انحلال ضعيف، پيروکسيکام قابليت مثبتي دارد که جذب سريع ونفوذ پذيري بالا در سيستم گوارشي است لذا مي توان اميدوار بود که با ايجاد تغييراتي در نحوه فرمولاسيون دارو ضمن افزايش انحلال دارو راه مناسبي براي افزايش بهره درماني وفراهم زيستي آن پيدا کرد ودر کنار آن شاهد کاهش عوارض جانبي منفي باشيم ( 2و1) . ..
2- مواد و روشها
1-2: مواد به کار رفته
2-2: دستگاهها وابزار مورد استفاده
3-2: روش کار
1-3-2: تهيه محيط ( SGF) Simulated Gastric Fluid بدون پپسين با 2/1pH=
2-3-2: تهيه محيط ( SIF ) Simulated Intestinal Fluid بدون پانکراتين با 2/7pH=
3-3-2: بررسي طيف پيروکسيکام وتعيين جذبي آن در محيط هاي انحلال
4-3-2: رسم نمودار کاليبراسيون پيروکسيکام
5-3-2: تهيه قرصهاي مايع به جامد از داروي پيروکسيكام
6-3-2: تست انحلال ( Dissolution test)
7-3-2: اندازه گيري اندازه ذره اي گريد هاي مختلف سلولز ميكرو كريستالين
8-3-2: بررسي جريان پذيري سيستم هاي مايع به جامد
9-3-2: تست پرس پذيري
10-3-2: بررسي فرسايش قرص ها
11-3-2: بررسي اثر گذشت زمان برخصوصيات قرصها
3- نتايج
شكل 1. انحلال قرصهاي مايع به جامد پيروكسيكام حاوي 10% دارو در liquid medication تهيه شده از گريد هاي مختلف آويسل
جدول 1. مشخصات و نتایج تست ریزش و فرمولاسیونهای تهیه شده
جدول 2. اندازه ذره ای گریدهای مختلف میکروکریستالین سلولز
شكل 2. انحلال قرصهاي مايع به جامد پيروكسيكام حاوي 50% دارو در liquid medication تهيه شده از گريد هاي مختلف آويسل
جدول 3. نتایج سختی قرصهای مایع به جامد تازه تهیه شده و بعد از گذشت زمان
4- بحث
1-4: تاثير گريد هاي مختلف آويسل بر روي انحلال
نويز – ويتني (13):
2-4: تاثير گريد هاي مختلف آويسل بر روي tensile strength
3-4: تاثير گريد هاي مختلف آويسل بر روي جريان پذيري
4-4: تاثير گريد هاي مختلف آويسل بر روي فرسايش
5-4: تاثير گذشت زمان بر روي سختي و فرسايش و ميزان رهش دارو از فرمولاسيون هاي مايع به جامد
5- نتيجه گيري
منابع References:
برچسب ها:
دانلود مقاله ريزش پذيري پرس پذيري٬ انحلال و سختي سيستم هاي liquisolid پيروكسيكام